Сравнительные характеристики ингибиторов ФДЭ-5.

Учитывая наличие в настоящее время на рынке трех эффективных препаратов с одинаковым механизмом действия важно определить различия между ними, которые могут повлиять на принципы подбора терапии в каждом конкретном случае.

Наиболее важными показателями препаратов из группы ингибиторов ФДЭ-5 являются сила их действия, специфичность, а также фармакокинетические характеристики.

При прочих равных условиях, чем выше сила ингибирования ФДЭ-5, тем меньшая доза препарата необходима для обеспечения эффекта. Сила действия может быть количественно оценена in vitro при определении концентрации препарата, которая угнетает активность ФДЭ-5 на 50%. Этот показатель обозначается как 1С50 и отражает степень сродства фермента к молекуле препарата. Высокая сила действия препарата in vitro не означает, что он будет иметь более выраженный клинический эффект, но свидетельствует в пользу того, что для достижения клинической эффективности потребуются более низкие дозы вещества.

По данным различных исследований существующие ингибиторы ФДЭ-5 по силе действия in vitro могут быть представлены в следующей последовательности: варденафил-тадалафил-силденафил.

Таким образом, варденафил является наиболее мощным ингибитором ФДЭ-5, что с практической точки зрения означает возможность его применения в более низких дозах по сравнению с другими препаратами из этой группы. Это в действительности имеет место, так как варденафил рекомендуют к приему в дозах от 5 до 20 мг, в то время как силденафил в дозах от 25 до 100 мг. Применение тадалафила в дозе 20 мг отражает особенности его фармакокинетики, о чем речь пойдет ниже.